Lidocaine Hydrochloride CAS 6108-05-0

Lidocaine Hydrochloride yw ffurf halen hydroclorid lidocaine, aminoethylamid ac aelod prototypical o anestheteg dosbarth amid. Mae Lidocaine yn rhyngweithio â sianeli Na+ â gatiau foltedd yn y nerfgellbilen ac yn rhwystro'r cynnydd dros dro yn athreiddedd pilenni cynhyrfus i Na+. Mae hyn yn atal cynhyrchu a dargludiad ysgogiadau nerfol ac yn cynhyrchu colled cildroadwy o deimlad. Mae hydroclorid Lidocaine hefyd yn arddangos effeithiau antiarrhythmig dosbarth IB. Mae'r asiant yn lleihau llif ïonau sodiwm i feinwe myocardaidd, yn enwedig ar y rhwydwaith Purkinje, yn ystod cyfnod 0 y potensial gweithredu, a thrwy hynny leihau dadbolariad, awtomatigrwydd a chyffro.

Mecanwaith Gweithredu
Mae hydroclorid Lidocaine yn sefydlogi'r bilen niwronaidd trwy atal y fflwcsau ïonig sydd eu hangen ar gyfer cychwyn a dargludo ysgogiadau a thrwy hynny effeithio ar weithredu anesthetig lleol.

Hemodynameg
Gall lefelau gwaed gormodol achosi newidiadau mewn allbwn cardiaidd, cyfanswm ymwrthedd ymylol, a phwysedd rhydwelïol cymedrig. Gyda rhwystr niwral canolog gellir priodoli'r newidiadau hyn i floc o ffibrau awtonomig, effaith iselydd uniongyrchol yr asiant anesthetig lleol ar wahanol gydrannau o'r system gardiofasgwlaidd, a/neu weithred ysgogol derbynnydd beta-adrenergig epineffrîn pan fo'n bresennol. Mae'r effaith net fel arfer yn isbwysedd cymedrol pan nad eir y tu hwnt i'r dosau a argymhellir.

Ffarmacokinetic a Metabolaeth
Mae gwybodaeth sy'n deillio o fformwleiddiadau, crynodiadau a defnyddiau amrywiol yn datgelu bod hydroclorid lidocaîn yn cael ei amsugno'n llwyr ar ôl gweinyddu parenterol, mae ei gyfradd amsugno yn dibynnu, er enghraifft, ar amrywiol ffactorau megis y safle gweinyddu a phresenoldeb neu absenoldeb asiant vasoconstrictor. Ac eithrio gweinyddiaeth fewnfasgwlaidd, ceir y lefelau gwaed uchaf yn dilyn bloc nerfau rhyngasennol a'r isaf ar ôl gweinyddu isgroenol.
Mae rhwymiad plasma hydroclorid lidocaîn yn dibynnu ar grynodiad cyffuriau, ac mae'r ffracsiwn sy'n rhwym yn lleihau gyda chrynodiad cynyddol. Mewn crynodiadau o 1 i 4 mcg o sylfaen rydd fesul ml, mae 60 i 80 y cant o hydroclorid lidocaîn yn rhwym i brotein. Mae rhwymo hefyd yn dibynnu ar grynodiad plasma'r glycoprotein asid alffa.
Mae hydroclorid Lidocaine yn croesi'r rhwystrau gwaed-ymennydd a brych, yn ôl pob tebyg trwy drylediad goddefol.
Mae hydroclorid lidocaine yn cael ei fetaboli'n gyflym gan yr afu, ac mae metabolion a chyffur heb ei newid yn cael eu hysgarthu gan yr arennau. Mae bio-drawsnewid yn cynnwys N-dealkylation ocsidiol, hydroxylation cylch, holltiad y cysylltiad amid, a chyfuniad. Mae N-dealkylation, prif lwybr biotransformation, yn cynhyrchu'r metabolion monoethylglycinexylidide a glycinexylidide. Mae gweithredoedd ffarmacolegol/gwenwynegol y metabolion hyn yn debyg i rai hydroclorid lidocaîn, ond yn llai grymus na hwy. Mae tua 90% o hydroclorid lidocaîn a weinyddir yn cael ei ysgarthu ar ffurf metabolion amrywiol, ac mae llai na 10% yn cael ei ysgarthu heb ei newid. Mae'r metabolit cynradd mewn wrin yn gyfun o 4-hydroxy{5}},6-dimethylanilin.
Mae hanner oes dileu hydroclorid lidocaîn yn dilyn chwistrelliad bolws mewnwythiennol fel arfer yn 1.5 i 2 awr. Oherwydd y gyfradd gyflym y mae hydroclorid lidocaîn yn cael ei fetaboli, gall unrhyw gyflwr sy'n effeithio ar weithrediad yr afu newid cineteg hydroclorid lidocaine. Gall yr hanner oes fod yn ddeublyg neu fwy estynedig mewn cleifion â chamweithrediad yr afu. Nid yw camweithrediad arennol yn effeithio ar cineteg hydroclorid lidocaîn ond gall gynyddu cronni metabolion.
Mae ffactorau fel asidosis a'r defnydd o symbylyddion ac iselyddion CNS yn effeithio ar y lefelau CNS o hydroclorid lidocaîn sydd eu hangen i gynhyrchu effeithiau systemig amlwg. Mae amlygiadau niweidiol gwrthrychol yn dod yn fwyfwy amlwg gyda lefelau plasma gwythiennol yn cynyddu uwchlaw sylfaen rhydd o 6 mcg fesul mL. Yn y mwnci rhesws dangoswyd bod lefelau gwaed rhydwelïol o 18 i 21 mcg/mL yn drothwy ar gyfer gweithgaredd dirdynnol.

Wrth benderfynu defnyddio meddyginiaeth, rhaid pwyso a mesur y risgiau o gymryd y feddyginiaeth yn erbyn y da y bydd yn ei wneud. Mae hwn yn benderfyniad y byddwch chi a'ch meddyg yn ei wneud. Ar gyfer y feddyginiaeth hon, dylid ystyried y canlynol:

Alergeddau
Dywedwch wrth eich meddyg os ydych erioed wedi cael unrhyw adwaith anarferol neu alergaidd i'r feddyginiaeth hon neu unrhyw feddyginiaethau eraill. Hefyd, dywedwch wrth eich gweithiwr gofal iechyd proffesiynol os oes gennych chi unrhyw fathau eraill o alergeddau, megis bwydydd, llifynnau, cadwolion neu anifeiliaid. Ar gyfer cynhyrchion nad ydynt ar bresgripsiwn, darllenwch y label neu'r pecyn cynhwysion yn ofalus.

Pediatrig
Oherwydd gwenwyndra'r feddyginiaeth hon, dylid ei ddefnyddio'n ofalus iawn mewn plant iau na 3 oed, dim ond ar ôl i feddyginiaethau eraill gael eu hystyried neu eu canfod yn aneffeithiol. Ni ddylid mynd y tu hwnt i'r dosau a argymhellir, a dylid monitro'r claf yn ofalus yn ystod y driniaeth. Peidiwch â rhoi hydoddiant cyfoes gludiog lidocaîn ar gyfer poen dannedd.
Nid oes astudiaethau priodol wedi'u cynnal ar y berthynas rhwng oedran ac effeithiau jeli lidocaîn neu ddarn croen yn y boblogaeth bediatrig. Nid yw diogelwch ac effeithiolrwydd wedi'u sefydlu.

Geriatrig
Nid yw astudiaethau priodol a gyflawnwyd hyd yma wedi dangos problemau geriatrig-benodol a fyddai'n cyfyngu ar ddefnyddioldeb clwt croen yn yr henoed. Fodd bynnag, mae cleifion oedrannus yn fwy tebygol o gael problemau afu, arennau neu'r galon sy'n gysylltiedig ag oedran, a allai fod angen gofal ac addasiad yn y dos ar gyfer cleifion sy'n derbyn y feddyginiaeth hon.
Nid oes unrhyw wybodaeth ar gael am y berthynas rhwng oedran ac effeithiau lidocaîn amserol mewn cleifion geriatrig. Fodd bynnag, oherwydd gwenwyndra'r feddyginiaeth hon, dylid ei ddefnyddio'n ofalus, ar ôl i feddyginiaethau eraill gael eu hystyried neu eu canfod yn aneffeithiol. Ni ddylid mynd y tu hwnt i'r dosau a argymhellir, a dylid monitro'r claf yn ofalus yn ystod y driniaeth.

Rhyngweithiadau Cyffuriau
Er na ddylid defnyddio rhai meddyginiaethau gyda'i gilydd o gwbl, mewn achosion eraill gellir defnyddio dwy feddyginiaeth wahanol gyda'i gilydd hyd yn oed os gallai rhyngweithiad ddigwydd. Yn yr achosion hyn, efallai y bydd eich meddyg am newid y dos, neu efallai y bydd angen rhagofalon eraill. Pan fyddwch yn cymryd y feddyginiaeth hon, mae'n arbennig o bwysig bod eich gweithiwr gofal iechyd proffesiynol yn gwybod a ydych yn cymryd unrhyw un o'r meddyginiaethau a restrir isod. Mae'r rhyngweithiadau canlynol wedi'u dewis ar sail eu harwyddocâd posibl ac nid ydynt o reidrwydd yn hollgynhwysol.
Os rhagnodir y ddau feddyginiaeth gyda'i gilydd, efallai y bydd eich meddyg yn newid y dos neu pa mor aml
Gall defnyddio'r feddyginiaeth hon gydag unrhyw un o'r meddyginiaethau canlynol achosi risg uwch o sgîl-effeithiau penodol, ond efallai mai defnyddio'r ddau gyffur yw'r driniaeth orau i chi. Os rhagnodir y ddwy feddyginiaeth gyda'i gilydd, efallai y bydd eich meddyg yn newid y dos neu pa mor aml y byddwch yn defnyddio un neu'r ddau o'r meddyginiaethau.

Rhyngweithiadau Eraill
Ni ddylai rhai meddyginiaethau gael eu defnyddio ar neu o gwmpas yr amser bwyta neu fwyta mathau penodol o fwyd oherwydd gall rhyngweithiadau ddigwydd. Gall defnyddio alcohol neu dybaco gyda rhai meddyginiaethau achosi rhyngweithiadau hefyd. Trafodwch gyda'ch gweithiwr gofal iechyd proffesiynol y defnydd o'ch meddyginiaeth gyda bwyd, alcohol neu dybaco.

Mae diogelwch ac effeithiolrwydd hydroclorid lidocaine yn dibynnu ar ddos ​​cywir, techneg gywir, rhagofalon digonol, a pharodrwydd ar gyfer argyfyngau. Dylid defnyddio'r dos isaf sy'n arwain at anesthesia effeithiol i osgoi lefelau plasma uchel ac effeithiau andwyol difrifol. Gall dosau ailadroddus o lidocaine achosi cynnydd sylweddol mewn lefelau gwaed gyda phob dos ailadroddus oherwydd bod y cyffur neu ei metabolion yn cronni'n araf. Mae goddefgarwch i lefelau gwaed uchel yn amrywio yn ôl statws y claf. Dylid rhoi dosau gostyngol i gleifion gwan, oedrannus, cleifion sy'n ddifrifol wael, a phlant sy'n gymesur â'u hoedran a'u statws corfforol. Dylid defnyddio lidocaine hefyd yn ofalus mewn cleifion â sioc ddifrifol neu floc calon.
Dylid bod yn ofalus wrth ddefnyddio hydroclorid Lidocaine 2% mewn cleifion â sensitifrwydd cyffuriau hysbys. Nid yw cleifion sydd ag alergedd i ddeilliadau asid para-aminobenzoig (procaine, tetracaine, benzocaine, ac ati) wedi dangos sensitifrwydd traws i lidocaîn.
Mae llawer o gyffuriau a ddefnyddir yn ystod cynnal anesthesia yn cael eu hystyried yn gyfryngau sbarduno posibl ar gyfer hyperthermia malaen teuluol. Gan nad yw'n hysbys a all anesthetig lleol math amid ysgogi'r adwaith hwn a chan na ellir rhagweld yr angen am anesthesia cyffredinol atodol ymlaen llaw, awgrymir y dylai protocol safonol ar gyfer rheoli fod ar gael. Gall arwyddion cynnar anesboniadwy o tachycardia, tachypnea, pwysedd gwaed labile, ac asidosis metabolig ragflaenu codiad tymheredd. Mae canlyniad llwyddiannus yn dibynnu ar ddiagnosis cynnar, terfynu prydlon yr asiant(ion) sbarduno a ddrwgdybir a sefydlu triniaeth, gan gynnwys therapi ocsigen, mesurau cefnogol a nodir a dantrolene (ymgynghorwch â mewnosodiad pecyn mewnwythiennol sodiwm dantrolene cyn ei ddefnyddio).
Gwybodaeth i Gleifion: Pan ddefnyddir anesthetig amserol yn y geg, dylai'r claf fod yn ymwybodol y gall cynhyrchu anesthesia argroenol amharu ar lyncu a thrwy hynny gynyddu'r perygl o ddyhead. Am y rheswm hwn, ni ddylid amlyncu bwyd am 60 munud ar ôl defnyddio paratoadau anesthetig lleol yn ardal y geg neu'r gwddf. Mae hyn yn arbennig o bwysig mewn plant oherwydd amlder bwyta.
Gall diffyg teimlad y tafod neu fwcosa buccal wella'r perygl o drawma brathu anfwriadol. Ni ddylid cymryd bwyd neu gwm cnoi tra bod ardal y geg neu'r gwddf yn cael ei anestheteiddio.
Carcinogenesis:Ni chynhaliwyd astudiaethau hirdymor mewn anifeiliaid i werthuso potensial carcinogenig lidocaîn.
Mutagenesis:Mae potensial mwtagenig lidocaîn wedi'i brofi yn asesiad treiglad gwrthdro Ames Salmonela, ac assay aberrations cromosom in vitro mewn lymffocytau dynol ac mewn assay microniwclews llygoden in vivo. Nid oedd unrhyw arwydd o unrhyw effaith mutagenig yn yr astudiaethau hyn.
Nam ar Ffrwythlondeb:Archwiliwyd effaith lidocaîn ar ffrwythlondeb yn y model llygod mawr. Ni arweiniodd rhoi 30 mg/kg, sc (180 mg/m2) i'r pâr paru at newidiadau i ffrwythlondeb na pherfformiad atgenhedlu cyffredinol llygod mawr. Nid oes unrhyw astudiaethau sy'n archwilio effaith lidocaîn ar baramedrau sberm. Nid oedd tystiolaeth o newid mewn ffrwythlondeb.